Des scientifiques de l’institut Technion, l’institut de technologie d’Israël de l’université d’Haïfa , ont mis au point, en utilisant la chimie des robots pour tester différents matériaux, un nano matériau capable d’administrer différentes thérapies anticancéreuses directement sur les tumeurs sans nuire aux cellules saines.
Cette découverte peut considérablement réduire les effets secondaires de la chimiothérapie. Les nano formulations de médicaments à petites molécules sont essentiels pour administrer efficacement et traiter différents types de maladies. En temps normal, ces procédés ont plusieurs inconvénients, ils sont complexes à développer, imprévisibles et possèdent une faible charge médicamenteuse.
Par exemple, si les scientifiques ont récemment réussi à fabriquer des nanoparticules par assemblage de médicaments hydrophobes et de colorants organiques qui présentaient une charge de médicaments allant jusqu’à 90% et offraient une prévisibilité élevée de la structure du médicament, ces particules continuaient à présenter une stabilité relativement courte et elles ne pouvaient formuler qu’une faible fraction de l’espace médicamenteux.
Les recherches développées chez Technion ont permis de créer un flux de travail automatisé pour sélectionner et synthétiser de nouveaux stabilisants de colorants à partir de leur capacité à inhiber l’émission induite par l’agrégation de médicaments, appelée activité AIE.
Dans un premier temps, les scientifiques ont criblé et identifié dix médicaments avec une forte activité AIE inconnue jusqu’alors, puis ils ont, dans un second temps, exploité cette caractéristique pour synthétiser et sélectionner automatiquement un nouvel ultra-stabilisant appelé R595, qui a l’avantage de partager plusieurs similitudes avec la polydopamine.
Les scientifiques ont constaté que R595 était supérieur en termes de stabilité à long terme et de compatibilité médicamenteuse à de nombreux autres excipients et solubilisants comme les cyclodextrines, les poloxamères, l’albumine ou des colorants organiques récemment publiés.
La bio distribution, la pharmacocinétique, l’innocuité et l’efficacité de l’inhibiteur à nanoparticules AEIgenic MEK trametinib-R595 ont été étudiées in-vitro et in-vivo et les scientifiques ont pu démontrer son efficacité et sa non-toxicité sur différents types de cancers du côlon et du poumon dirigés par KRAS, une des mutations des cancers humains.
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